Feretia apodanthera Del. è un arbusto cespuglioso appartenente alla famiglia delle Rubiaceae, che può raggiungere i 6 metri di altezza. É molto diffusa in Africa, dalla Mauritania al Nigeria ed in tutto il bacino del Congo e del Sudan. In medicina tradizionale la pianta viene utilizzata come emetico, sedativo, diuretico, antidolorifico, antilebbra e antimalarico, ma trova anche altri usi in altri settori, ad esempio come colorante e come mangime.1,2 In questo lavoro riportiamo lo studio chimico e biologico delle parti aeree di Feretia apodanthera (Rubiaceae). La matrice vegetale è stata sottoposta ad estrazione con solventi a polarità crescente (n-esano, CHCl3, CHCl3:CH3OH, CH3OH). Gli estratti ottenuti sono stati inseriti in una library, che è stata sottoposta ad un competitive ELISA-based screening diretto all’identificazione di nuove molecole capaci di inibire l’interazione tra alcuni membri della famiglia dei vascular endothelial growth factor (VEGFs) e Flt-1 (uno dei corrispondenti recettori di membrana), mediatori chiave dell’angiogenesi patologica.3 L’estratto metanolico di Feretia apodanthera, ha mostrato una buona percentuale di inibizione del complesso VEGFs/Flt-1 a concentrazione pari a 500 μg/L. L’estratto metanolico è stato, pertanto, frazionato con differenti tecniche cromatografiche: Sephadex LH-20, MPLC, HPLC. Sono state ottenute 9 frazioni in totale, che sono state testate (100 e 20 μg/L) e analizzate ulteriormente al fine di identificare le molecole responsabili dell’attività antiangiogenica. Due frazioni in particolare hanno mostrato una riduzione del 60% del binding tra i VEGFs/Flt-1. Dopo frazionamento cromatografico delle frazioni attive sono state identificati 3 componenti principali: epicatechin-(2β→7,4β→8)-epigallocatechin, epicatechin-(2β→7,4β→8)-epiafzelechin (Geranin B); epicatechin-(2β→7,4β→8)-epicatechin. Il test ELISA e lo studio SPR (Surface Plasmon Resonance) hanno mostrato una buona capacità inibitoria di queste molecole; in particolare epicatechin-(2β→7,4β→8)-epiafzelechin è risultata la più attiva, inibendo il binding del sistema VEGF/Flt-1 di oltre il 60%, alla dose di 50 μM. Attualmente sono in corso saggi in vitro ed in vivo, per confermare l’attività antiangiogenica delle molecole studiate.

Effetti antiangiogenici di Feretia Apodanthera Del.

VASSALLO, ANTONIO;
2012-01-01

Abstract

Feretia apodanthera Del. è un arbusto cespuglioso appartenente alla famiglia delle Rubiaceae, che può raggiungere i 6 metri di altezza. É molto diffusa in Africa, dalla Mauritania al Nigeria ed in tutto il bacino del Congo e del Sudan. In medicina tradizionale la pianta viene utilizzata come emetico, sedativo, diuretico, antidolorifico, antilebbra e antimalarico, ma trova anche altri usi in altri settori, ad esempio come colorante e come mangime.1,2 In questo lavoro riportiamo lo studio chimico e biologico delle parti aeree di Feretia apodanthera (Rubiaceae). La matrice vegetale è stata sottoposta ad estrazione con solventi a polarità crescente (n-esano, CHCl3, CHCl3:CH3OH, CH3OH). Gli estratti ottenuti sono stati inseriti in una library, che è stata sottoposta ad un competitive ELISA-based screening diretto all’identificazione di nuove molecole capaci di inibire l’interazione tra alcuni membri della famiglia dei vascular endothelial growth factor (VEGFs) e Flt-1 (uno dei corrispondenti recettori di membrana), mediatori chiave dell’angiogenesi patologica.3 L’estratto metanolico di Feretia apodanthera, ha mostrato una buona percentuale di inibizione del complesso VEGFs/Flt-1 a concentrazione pari a 500 μg/L. L’estratto metanolico è stato, pertanto, frazionato con differenti tecniche cromatografiche: Sephadex LH-20, MPLC, HPLC. Sono state ottenute 9 frazioni in totale, che sono state testate (100 e 20 μg/L) e analizzate ulteriormente al fine di identificare le molecole responsabili dell’attività antiangiogenica. Due frazioni in particolare hanno mostrato una riduzione del 60% del binding tra i VEGFs/Flt-1. Dopo frazionamento cromatografico delle frazioni attive sono state identificati 3 componenti principali: epicatechin-(2β→7,4β→8)-epigallocatechin, epicatechin-(2β→7,4β→8)-epiafzelechin (Geranin B); epicatechin-(2β→7,4β→8)-epicatechin. Il test ELISA e lo studio SPR (Surface Plasmon Resonance) hanno mostrato una buona capacità inibitoria di queste molecole; in particolare epicatechin-(2β→7,4β→8)-epiafzelechin è risultata la più attiva, inibendo il binding del sistema VEGF/Flt-1 di oltre il 60%, alla dose di 50 μM. Attualmente sono in corso saggi in vitro ed in vivo, per confermare l’attività antiangiogenica delle molecole studiate.
2012
9788897341086
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